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Hélénaline: une opportunité thérapeutique dans la prise en charge des douleurs inflammatoires

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Les douleurs inflammatoires représentent un motif fréquent de consultation en médecine générale. L’approche thérapeutique par des médicaments biorégulatoires a montré son efficacité, celle-ci étant documentée par plusieurs études cliniques.

Explications du Professeur Dr. Luc Vanden Bossche, Physiothérapie UZ Gent.

Par Nathalie Evrard, pharmacien

  La douleur inflammatoire

La douleur inflammatoire est une réponse biochimique et cellulaire nécessaire de l’organisme face à divers traumatismes afin de maintenir l’intégrité de ses structures.

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Figure 1 - Sequence of events in an inflammatory reaction. Macrophages and other cells in tissues recognize microbes and damaged cells and liberate mediators, which trigger the vascular and cellular reactions of inflammation.

Inflammation
Graph

  Traitement pharmacologiques

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens regroupent l’ensemble des médicaments qui possèdent des propriétés complexes, associant à la fois des effets anti-inflammatoires, antipyrétiques et analgésiques. Les AINS usuels inhibent les COX-2 et COX-1 (fig2), qui catalysent le déroulement de la cascade métabolique inflammatoire.

- Savoir plus de Cox 1 et 2 : cliquez sur la figure -

Figure 2 - A detailed mechanism of steroidal and NSAIDs used to combat inflammation. The inhibition of CoX I and lipoxygenase pathways is the primary cause of side effects by NSAIDs.

Tous les AINS peuvent exposer aux mêmes complications. Parmi eux, des effets indésirables digestifs un risque de saignement, des réactions cutanéomuqueuses, des complications rénales et des complications cardiovasculaires peuvent être observés. Les coxibs comporteraient également une augmentation risque cardiovasculaire découlant de leur mécanisme d’action (3).

  Le bon usage des anti-inflammatoires

« Il est urgent de réduire la surconsommation d’AINS et de les réserver à la bonne indication» explique le Professeur Dr. Luc Vanden Bossche « et ce, quelle que soit la voie d’administration de ce médicament, ces molécules doivent être évitées dans les 48 heures après un traumatisme (voir review - réf 4) en effet, de par leur mécanisme d’action ces molécules ralentissent le processus de réparation et de cicatrisation, elles bloquent les Cox 1 et Cox 2, activent la destruction du cartilage -Lox 5 (5,6). Il convient enfin de souligner les effets indésirables des AINS sur l’ensemble de l’organisme, et notamment leurs risques nephrovasculaires, cardiovasculaires et gastriques. »

Repenser la prise en charge des douleurs anti-inflammatoires

Les médicaments biorégulatoires contiennent des composants principalement naturels à des concentrations suffisamment élevées pour rectifier les processus biologiques de l’organisme, mais aussi suffisamment faibles pour qu’il n’y ait pas d’effets indésirables.

Parmi ces traitements biorégulatoires, l’Hélénaline principe actif de l’arnica, a montré son efficacité dans la prise en charge de nombreuses pathologies inflammatoires.

Causes locomotrices motivant la réduction de l’utilisation des AINS

● Fractures, fractures de stress, apophysite

● Lésions ligamentaires et musculaires aiguës

● Pas avant 24h

● Pas après le 5 ème jour

● Pas de traitement chronique

● Atteinte cartilagineuse

  L’Hélénaline, un anti-inflammatoire naturel

Les fleurs d’arnica contiennent 0,3 à 1% de lactones sesquiterpéniques (LS) de types pseudoguaianolide dont de l’hélénaline et de la dihydro-hélénaline et leurs acides gras estériques. Ces deux molécules sont les constituants responsables des propriétés inflammatoires et analgésiques de la plante. Cette plante contient également des flavonoïdes et des procyanidines aux propriétés anti-ecchymotique.

Les sesquiterpènes lactones déploient des effets anti-inflammatoires puissants en intervenant très précocement dans le processus inflammatoire. L’hélénaline, la dihydro-hélénaline et ses dérivés de type ester inhibent à des concentrations micromolaires l’activation des facteurs de transcription NF-κB.

Le facteur de transcription NF-κB provoque l’expression de plus de 150 gènes en réaction à des processus de nature inflammatoire, bactérienne et virale. Ce sont donc ces effets regroupés qui permettent à l’arnica d’avoir des propriétés anti-inflammatoires reconnues(7,8).

L’Hélénaline, principe actif de l’arnica agit en inhibant le facteur de transcription NF-κB, elle diminue le Cox2 (diminution de la douleur et des symptômes), le Lox5. L’Hélénaline n’influence pas l’action du Cox1, elle a donc le grand avantage de ne pas présenter d’effet indésirable.

Helenalin

Figure 3- Helenalin molecule
Helenalin is a sesquiterpene lactone that is 3,3a,4,4a,7a,8,9, 9a-octahydroazuleno [6,5-b]furan-2,5-dione substituted by a hydroxy group at position 4, methyl groups at positions 4a and 8 and a methylidene group at position 3 (the 3aS,4S,4aR,7aR,8R,9aR, stereoisomer).
It has a role as an anti-inflammatory agent, antineoplastic agent, a plant metabolite and a metabolite. It is a gamma-lactone, a cyclic ketone, an heterotricyclic compound, a sesquiterpene lactone and a secondary alcohol.

  Efficacité d’Arnica

Une revue systématique d’études pré-cliniques et essais cliniques s’appuyant sur 28 études cliniques de 1997 à 2013 a permis d’objectiver l’efficacité thérapeutique d’Arnica montana sous différentes formes galéniques (gel et dilutions homéopathiques) dans divers domaines thérapeutiques et en postopératoire. Arnica s’est montrée plus efficace que le placebo en gel topique et en dilutions homéopathiques dans plusieurs domaines thérapeutiques (chirurgie, rhumatologie, névralgie dentaire, traumatologie notamment sur la prise en charge de différents états inflammatoires et post-traumatiques (oedèmes, ecchymoses, etc.) et sur la douleur postopératoire (9).

Arnica en gel est une alternative thérapeutique potentielle aux AINS en topique (notamment en chirurgie et dans l’arthrose) grâce à son efficacité clinique et à sa bonne tolérance dans le domaine de la chirurgie (10,11,12)

Sunflower

  Références

1. Medzhitov R. Cell 2010; 140:771–776 / Okin D, et al. Curr Biol 2012 ;2:R733–R740
2. N. Zerrouk, A. Tomas, D. Benhammou, and J.-C. Chaumeil, “Nouvelles approches de la thérapeutique par les anti-inflammatoires non stéroïdiens,” Médecine Thérapeutique, vol. 6, no. 5, pp. 384–92, Jun. 2000.
3. P. G. Conaghan, “A turbualent decade for NSAIDs: update on current concepts of classification, epidemiology, comparative efficacy, and toxicity,” Rheumatol. Int., vol. 32, no. 6, pp. 1491–1502, Jun. 2012
4. L. C. Vanden Bossche et al. Treatment of Skeletal Muscle Injury: A Review https://www.ncbi.nlm.nih.gov/ pubmed/24977084
5. Reijùan M, Bierma-Zeinstra S.M. et al. Is there an Association Between the Use of Different Types of NSAIDs and Radiologic Progression of Osteoarthritis? Arthritis & Rheumatism 2005; 52:3137-42
6. Huskisson ES, Berry H et al., Effects of Anti-Inflammatory Drugs on the Progression of Osteoarthritis of the Knee. J Reumatolo 1995; 22: 1941-46
7. G. Ly, A. Knorre, T. J. Schmidt, H. L. Pahl, and I. Merfort, “The anti-inflammatory sesquiterpene lactone helenalin inhibits the transcription factor NF-KB by directly targeting p65,” J. Biol. Chem., vol. 273, no. 50, pp. 33508–33516, Dec. 1998.
8. G. Lyss, T. J. Schmidt, I. Merfort, and H. L. Pahl, “Helenalin, an anti-inflammatory sesquiterpene lactone from Arnica, selectively inhibits transcription factor NF-kappaB.,” Biol. Chem., vol. 378, no. September, pp. 951–961, 1997
9. Iannatti T. et al., Effectiveness and Safety of Arnica montana in Post-Surgical Setting, Pain and Inflammation, American Journal of Therapeutics 2014 Aug 28
10. Widrig R, Suter A, Saller R, et al. Choosing between NSAID and arnica for topical treatment of hand osteoarthritis in a randomised, double-blind study. Rheumatol Int. 2007; 27:585–591.
11. Schneider C, Schnieder B, Hanisch J, et al. The role of a homeopathic preparation compared with conventional therapy in the treatment of injuries: an observational cohort study. Complement Ther Med. 2008; 16:22–27.
12. Karow JH, Abt HP, Frohling M, et al. Ecacy of Arnica montana D4 for healing of wounds after Hallux valgus surgery compared to diclofenac. J Altern Complement Med. 2008; 14:17–25.

  Figures

Figure 1. Elsevier. Kumar et al. Robbins Basic Pathology 10th Edition
Figure 2. Tiwari, M. (2017, 05). The role of serratiopeptidase in the resolution of inflammation. Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume 12, Issue 3, 209-215.
Figure 3. National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Helenalin, CID=23205, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/ compound/23205